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[发明专利]鬼臼毒素-维甲酸杂合物合成方法和应用于预防、治疗肿瘤的药物
鬼臼毒素‑维甲酸杂合物合成方法和应用于预防、治疗肿瘤的药物，结构式为式I：src=
a~b代表反应条件：a：试剂为草酰氯；溶剂为甲苯；反应温度为20~35℃；b：溶剂为二氯甲烷；催化剂为三乙胺；反应温度为10~30℃。所述溶剂合物为上述通式（I）化合物与乙醇、、正丁醇、水、丙酮或异丙醇溶剂形成的合物。实验结果显示鬼臼毒素‑维甲酸杂合物对两种人胃癌细胞株均有强烈的抑制作用，IC50值均在纳摩尔级别，显著强于阳性对照药：维甲酸和依托泊苷。其中，通式（I）化合物对人胃癌BGC‑823细胞的抗增殖活性最强，化合物用于预防和治疗细胞增殖异常相关疾病，尤其在预防或治疗肿瘤的药物中的用途。
1.鬼臼毒素‑维甲酸杂合物合成方法，其特征在于：鬼臼毒素‑维甲酸杂合物，结构式为式I：src=
其中a~b代表反应条件：a：试剂为草酰氯；溶剂为甲苯；反应温度为20~35 ℃；b：溶剂为二氯甲烷；催化剂为三乙胺；反应温度为10~30 ℃。
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本发明公开了一种Frutinone类化合物的合成方法，包括如下步骤：(1)在Cs
和碱的作用下，取代苯甲酰乙酸乙酯和取代2‑氯苯甲酰氯反应得到中间体1；(2)所述中间体1和三卤化硼进行水解反应，得到中间体2；(3)所述中间体2与过硫酸钾进行氧化反应，得到目标产物。本发明提供的合成方法，以取代苯甲酰乙酸乙酯、取代2‑氯苯甲酰氯、Cs
、三卤化硼和过硫酸钾等为主要原料，原料价廉、易得，避免了现有方法中所涉及的昂贵的原材料或贵金属催化剂；且该合成方法操作简单，反应条件温和，对环境友好、溶剂易回收套用，适合应用于工业生产。
本发明公开了一种背包反应精馏装置生产脱水糖醇的方法，该方法以C5‑C6糖醇为原料，利用背包反应精馏装置生产高纯度脱水糖醇。所述背包反应精馏装置包括原料预热器，背包反应器和精馏塔,背包反应器内装填催化剂，起到反应作用；精馏塔塔内为高效规整填料或塔板，起到精馏分离作用。该技术采用精馏段中部采出产品的方式，直接得到高纯度脱水糖醇产品。该方法通用性强，适用于C5‑C6糖醇脱水反应制备高纯度脱水糖醇。与传统的脱水糖醇制备技术相比，本发明将反应移至精馏塔外，具有流程简单，副产物少，运行成本低，产物颜色浅，产品纯度高等优点。
本发明提供一种制备新型抗癌药物中间体ERB‑13的制备方法，包括下列步骤：(1)将式(I)化合物与硫酸二甲酯在相转移催化剂四丁基碘化铵条件下反应得到式(II)化合物；该方法制备一种制备新型抗癌药物中间体ERB‑13，反应条件绿色环保，操作简单，收率较高，成本较低。
本发明属于医药合成领域，具体公开了一种微通道反应器合成5‑单硝酸异山梨酯的方法，本发明将硝化试剂与异山梨醇液分别泵入微通道反应器中进行混合反应，反应完成后，产物从微通道反应器出口流出，经后处理、分离纯化得目的产物5‑单硝酸异山梨酯。本发明所提供的方法，反应时间短，相对于传统工艺安全，并且大幅度提高了5‑单硝酸异山梨酯的收率。
本发明提供了如式(6)、(5)所示的化合物及其在合成式(7)所示的(E)‑3‑(4,7,8‑三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸化合物的应用，以式(1)所示的苄溴类化合物1为原料与式(2)所示的苯甲醛类化合物通过wittig反应制得式(3)所示的化合物，然后，式(3)所示的化合物依次通过环合、Heck反应、水解及脱保护得到式(7)所示的(E)‑3‑(4,7,8‑三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸化合物。该方法反应步骤少，收率高，操作方便，反应条件温和，为(E)‑3‑(4,7,8‑三羟基二苯并[b,f]噁庚英环－2)－丙烯酸的进一步应用奠定了基础。src=
本发明涉及一种山梨醇连续反应制备异山梨醇的方法。本发明特征在于采用固定床反应器，以山梨醇与溶剂以一定比例混合进料，固定床反应器中装填特定结构的多孔固体酸催化剂。本发明中，山梨醇在一定优化条件下进行脱水制备异山梨醇，采用分相釜回收溶剂；异山梨醇分别经精制、结晶和分离后得到异山梨醇产品。本发明的优势在于：采用山梨醇与溶剂混合进料，固体酸催化山梨醇高效脱水制备异山梨醇；实现催化剂与产物连续化快速的分离，异山梨醇收率99％，纯度99.9％，达到WS1‑(X‑379)‑2004Z标准。
本发明提供了一种有机电致发光化合物，其具有下式（Ⅰ）或（Ⅱ）或（Ⅲ）所示的结构：src=
为：H、卤素、氰基、C1~C20的链烷基、C1~C20的卤代链烷基、C3~C20的环烷基、C3~C20的卤代环烷基、C1~C20的烷氧基、C1~C20的硅烷基、成环碳数为6~30的芳氧基、成环碳数为6~30的芳烃基和成环碳数为6~30的杂环芳烃基；m和n为0或1；当m和/或n为1时，L
各自独立地选自：C、N。采用该化合物制备的OLED器件使用寿命长、热分解温度较高、热稳定性好，且具有优异的发光效率和色纯度。
本发明公开了一种降低山梨醇缩醛熔点的方法，用脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐水溶液泡浸山梨醇缩醛，所述脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐水溶液所含的脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐重量是待泡浸山梨醇缩醛重量的0.01～0.05%，所述山梨醇缩醛是由山梨醇（又称为山梨糖醇）与3，4—二甲基苯甲醛或对甲基苯甲醛经缩合反应而成。与未降低熔点的山梨醇缩醛相比，经本发明方法降低熔点后的山梨醇缩醛，其熔点可降低至230℃以下。
一种五味子木脂素类成分的提取与含量测定的方法，属于五味子活性成分制备技术领域。针对目前五味子中木脂素类成分提取效率低的问题，本发明提供了一种木脂素类成分的提取方法，包括如下步骤：1)五味子果实与乙酸乙酯按照1g：(1.5‑6)mL的料液比混合，利用闪式提取器提取1‑6次，每次30‑100s，合并提取液；将步骤1)获得的提取液浓缩后，去除乙酸乙酯，得到浸膏；3)然后经硅胶柱层析后梯度洗脱，制备获得五味子木脂素类成分。本发明还提供了一种利用高效液相色谱法同时测定五味子木脂素类成分的方法，本发明适用于五味子的深加工。
本发明属于医药技术领域，涉及6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b]双呋喃类化合物及其应用。6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b]双呋喃类化合物包括6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b]双呋喃类化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐，其结构通式如下：其中R可以独立地选自氢，卤素，‑CH
。6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b]双呋喃类化合物以及前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐可以与现有药物合并或单独使用作为雌激素受体调节剂，用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种疾病，如：乳腺癌，卵巢癌，子宫内膜癌，骨肉瘤或子宫颈癌。
本实用新型公开一种用于均苯四甲酸二酐的提纯装置，包括搅拌室、第一隔板、第一加热网、冷却箱、第一收集箱和侧门，所述搅拌室左右侧均设置有进料口，所述电机上设置有电机轴，所述第一隔板和第一加热网均镶嵌在搅拌室内侧壁上，所述抽滤分离机下端设置有第一出口和第二出口，所述第一收集箱设置在第一出口下方，所述第二出口下方设置有第二收集箱，所述侧门设置在提纯室前端面。该用于均苯四甲酸二酐的提纯装置，搅拌刷对苯四甲酸二酐溶液进行搅拌，过滤出均苯四甲酸二酐内的杂质，均苯四甲酸二酐结晶后通过第二出料口进入抽滤分离机内进行分离，进行烘干即可得到提纯的均苯四甲酸二酐晶体，此方法加快均苯四甲酸二酐提纯速度。
W·徐P·尼斯W·M·弗莱彻D·D·安斯帕夫H·E·萨克塞尔C·迪勒曼W·魏沙尔P·C·凯尔库斯K·本顿T·利维R·贝格豪斯
含有啶南平杀虫剂和助剂的组合物。本发明涉及一种包含如下所定义的式(I)或(II)的啶南平杀虫剂和助剂的组合物。本发明还涉及制备和施用该类组合物的方法以及几种其用途，最后涉及包含所述组合物的种子。本发明还涉及以悬浮于含水液体中的细颗粒形式包含如权利要求1中所定义的式I的杀虫剂化合物的含水杀虫剂配制剂。src=
本发明属于医药技术领域，具体公开了一种异黄酮类化合物的制备方法。所述化合物的结构如式Ⅰ和式Ⅱ所示。本发明所述制备方法以金雀异黄酮2等为原料，通过五步化学反应制备得到异黄酮类化合物，该制备方法工艺简单，反应条件较为温度，终产物得率高、纯度高。src=
本发明提供一种从四方藤中提取岩白菜素和槲皮甙的方法，具体步骤包括如下：将四方藤粉碎，加入酵母菌液发酵，加入回流浸提，过滤，得滤液Ⅰ和滤渣Ⅰ；将滤渣Ⅰ加入木霉和酵母菌发酵，再加入乙醇回流提取，过滤，得滤液Ⅱ；将滤液Ⅰ和滤液Ⅱ分别浓缩后合并，再用进行萃取得萃取液Ⅰ和萃取液Ⅱ；分别上大孔树脂柱和硅胶柱，用甲醇或乙醇进行洗脱，得到洗脱液，浓缩，低温过夜结晶，重结晶得槲皮甙和岩白菜素纯品。
本发明公开了一种芝麻木脂素提取物的制备方法：取冷榨白芝麻饼粕烘干，粉碎成粉末，浸没于酸化乙醇溶液中，将混合物置于超声‑微波协同萃取器中提取，离心得上清液，将所得上清液旋转蒸发得芝麻木脂素提取物粗品；所述的酸化乙醇溶液为氯化氢标准溶液和无水乙醇的混合物；所述的混合物中，氯化氢的质量分数为1～3％，无水乙醇的质量分数为88.9～96.7％，余量为水；将所得芝麻木脂素提取物粗品在室温下用正己烷萃取，合并萃取液，将所得萃取液旋转蒸发浓缩至浸膏状干燥得到芝麻木脂素提取物。本发明制备过程无有毒有害有机溶剂；所得产物无需精细纯化，成本较低；可以防止或抑制氧化酸败，增加食用油的多种保健功能。
本发明提供了一种苯并四氢呋喃类的新木酯素化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：在反应容器中加入对苯醌(BQ)、Ce(SO
，然后加入甲苯，最后加入烯烃，在室温下搅拌反应20‑28小时；反应结束之后使用硅藻土砂芯漏斗进行过滤，旋干后上柱分离即可得到纯净的产物。该制备方法，简便，成本低廉，条件温和且对水和氧气耐受性好，产率可以达到80％以上，是苯并四氢呋喃类的新木酯素化合物的一种新的合成方法，为该类化学物的应用提供了积极的探索。
本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及一类含有苯甲酸氮芥片段的化合物及其制备方法和用途。具体涉及灯盏乙素苷元的6,7‑位衍生化后，在4′‑OH通过连接基团引入苯甲酸氮芥片段的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法及抗肿瘤活性。本发明所述的含有苯甲酸氮芥片段化合物结构如通式I所示，其中，m、n如权利要求书和说明书中所述。src=
本发明公开了一种N‑甲基‑美达霉素类化合物及其制备方法和应用。所述N‑甲基‑美达霉素类化合物，命名为3’‑N‑甲基‑美达霉素。本发明N‑甲基‑美达霉素类化合物为从一种放线菌中分离纯化获得，经鉴定为一种N‑甲基‑美达霉素类化合物，具体命名为3’‑N‑甲基‑美达霉素。经实验证明该化合物对人前列腺癌细胞具有较强的抑制作用，IC50值达到0.51255μM。本发明化合物在制备治疗癌症的药物方面具有良好的应用前景。
W·徐P·尼斯W·M·弗莱彻D·D·安斯帕夫H·E·萨克塞尔C·迪勒曼W·魏沙尔P·C·凯尔库斯K·本顿T·利维R·贝格豪斯
含有啶南平杀虫剂和助剂的组合物。本发明涉及一种包含如下所定义的式(I)或(II)的啶南平杀虫剂和助剂的组合物。本发明还涉及制备和施用该类组合物的方法以及几种其用途，最后涉及包含所述组合物的种子。本发明还涉及以悬浮于含水液体中的细颗粒形式包含如权利要求1中所定义的式I的杀虫剂化合物的含水杀虫剂配制剂。src=
本实用新型公开了一种具有回收功能的光甘草定层析装置,包括乙醇配置装置，乙醇配置装置上并排连接有多个玻璃层析柱，每个玻璃层析柱经第一分流管分别连接有第一层析液槽、第二层析液槽和第三层析液槽，第一层析液槽、第二层析液槽和第三层析液槽外侧分别连接有第一层析液浓缩釜、第二层析液浓缩釜和第三层析液浓缩釜，其中第一层析液浓缩釜和第二层析液浓缩釜一侧连接有乙醇回收装置，另一侧连接有第一旋转蒸发器；所述第三层析液浓缩釜一侧连接乙醇回收装置，第三层析液浓缩釜另一侧连接有浓缩装置，所述第一旋转蒸发器经第一回流管连接乙醇回收装置。本实用新型具有提取纯度多样、生产成本低和节能环保的特点。
本发明公开了一种离子液体促进的一锅法合成4H‑吡喃并香豆素衍生物的方法，以4‑羟基香豆素、芳香醛类化合物和丙二腈为反应底物，以功能化离子液体为催化剂，于室温搅拌反应0.5‑12h制得目标产物4H‑吡喃并香豆素衍生物。本发明所用离子液体催化剂制备简便，且原料具有良好的生物相容性，价廉易得；一锅法制备4H‑吡喃并香豆素衍生物的方法反应条件温和，无需添加溶剂等助剂，原子经济性高；该反应体系对设备无腐蚀性，对反应器无特殊要求；此催化体系的操作及后处理过程简单；离子液体催化剂可以方便的回收使用。因此该方法是工业化合成4H‑吡喃并香豆素衍生物的首选方法。
本发明涉及一类通式I所示的一系列具有天然产物Pyripyropene A结构的类似物及其制备方法和用途，更具体而言，本发明涉及天然产物Pyripyropene A的类似物，其制备方法以及作为酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶2(ACAT2)的抑制剂在治疗心血管疾病比如动脉粥样硬化等的应用。src=
本发明公开了一种骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用，该木脂素的制备如下：①将忧遁草粉碎后用乙醇浸泡回流提取，得到乙醇总浸膏，然后均匀分散于蒸馏水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取；②将石油醚部位浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚‑乙酸乙酯溶剂体系进行梯度洗脱，收集、浓缩、合并相同流分；③将采用石油醚∶乙酸乙酯=5∶1洗脱得到的流分依次进行反相硅胶柱色谱分离、Sephadex LH‑20葡聚糖凝胶柱层析分离以及高效液相色谱分离，得到骈双四氢呋喃类木脂素。本发明从忧遁草中提取的骈双四氢呋喃类木脂素对宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF‑7细胞、肺腺癌A549细胞具有抑制活性。
本发明公开了具有抗白色念珠菌活性的化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：src=
本发明不仅提供了新的化合物，而且该化合物可用于制备抗白色念珠菌感染的药物，因而具有广泛的开发应用前景。
本申请涉及一种环丁烷四羧酸衍生物的制造方法。具体地，提供作为聚酰亚胺等的原料而有用的1,3‑二烷基‑1,2,3,4‑环丁烷四羧酸‑1,2:3,4‑二酐衍生物的有效制造方法。通过使下述式(1)所示的马来酸酐化合物在包含碳数1～4的脂肪酸酯的溶剂中在敏化剂的存在下发生光二聚反应来制造式(2)所示的1,3‑二烷基‑1,2,3,4‑环丁烷四羧酸‑1,2:3,4‑二酐衍生物的方法。(式中，R表示碳数1～20的烷基。)。src=
本发明公开了一种高活性大环内酯Ivorenolide B的合成方法，所述高活性大环内酯Ivorenolide B结构为src=
所述高活性大环内酯Ivorenolide B的合成方法如下：以(S)‑1‑溴‑1‑戊炔‑3‑醇为起始原料，按合理比例进行反应合成重要的中间体化合物手性醇酯，再进行偶联反应，关环反应，脱硅以及环氧化反应合成大环内酯Ivorenolide B。本发明提出的合成方法，合成路线简单，原料简单易得，合成成本低，反应条件温和，分离纯化操作简单，可直接获得纯度高的目标化合物，产率和光学纯度高，成本低廉，具有商业应用价值。
本发明公开一种含1,2,4‑三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用。具有通式(I)的结构。通式(I)所示的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物对人慢性髓系白血病细胞K562、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。src=
本发明公开了一种1,4‑失水山梨醇的制备方法。该方法以山梨醇为底物，以强极性分子为溶剂，在酸式盐催化剂的作用下，高选择性的得到1,4‑失水山梨醇。该方法选用特殊溶剂与酸式盐类的组合，使得山梨醇脱水过程中的1,4‑失水山梨醇的选择性较高。
本申请涉及有机电致发光材料和装置。本发明公开了一种化合物，其包括式I的第一配体L
是氢或取代基；且任何两个取代基可以接合或稠合在一起以形成环。在所述化合物中，L
与金属M络合，且M的原子量大于40。还公开了含有所述化合物的有机发光装置和消费型产品。
C07D493-00 杂环化合物，在稠环系中含有氧原子作为仅有的杂环原子
维甲酸/TA-β-CD包合物及含维甲酸/TA-β-CD包合物的乳膏剂及其制备方法
包括聚合物材料、第一金属和嵌入于第一金属的第二金属的金属微粒的导电金属/塑料杂合物及其制造方法
多位点修饰的脑啡肽与神经降压素(8-13)相偶联的环化杂合肽及其合成方法和应用
